中西醫(yī)助理醫(yī)師藥理學(xué)要點(diǎn):氯丙嗪
來(lái)源：中華考試網(wǎng)發(fā)布時(shí)間：2014-06-11
氯丙嗪(冬眠靈)
【藥理作用】阻斷3種受體。
1.阻斷腦內(nèi)多巴胺(DA)受體——抗精神作用。
1.作用
(1)對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用：
�、冁�(zhèn)靜、安定作用：正常人服用氯丙嗪后，出現(xiàn)鎮(zhèn)靜安定作用，其作用與阻斷中樞α受體有關(guān)。
②抗精神�。壕癫∪朔寐缺汉髣t顯現(xiàn)良好抗精神病作用，能迅速控制興奮躁動(dòng)狀態(tài)，消除患者的幻覺(jué)和妄想等癥狀。
作用與阻斷中腦一邊緣系統(tǒng)和中腦一皮質(zhì)系統(tǒng)多巴胺D2受體有關(guān)。
�、坻�(zhèn)吐作用：小劑量阻斷延腦催吐化學(xué)感受區(qū)(CTZ)的D2受體，大劑量直接抑制嘔吐中樞，具有強(qiáng)大鎮(zhèn)吐作用，但對(duì)刺激前庭引起的嘔吐無(wú)效。
�、苡绊戵w溫調(diào)節(jié)：對(duì)下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞有較強(qiáng)的抑制作用，使體溫調(diào)節(jié)失靈。氯丙嗪不但降低發(fā)熱機(jī)體的體溫，也能降低正常體溫。其降溫作用隨外界環(huán)境溫度而變化，環(huán)境溫度愈低其降溫作用愈顯著。
⑤加強(qiáng)中樞抑制藥作用：加強(qiáng)麻醉藥、鎮(zhèn)靜催眠藥、鎮(zhèn)痛藥和乙醇的作用。
氯丙嗪與解熱鎮(zhèn)痛藥解熱作用的比較
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藥物 |
解熱原理 |
解熱特點(diǎn) |
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氯丙嗪 |
抑制體溫調(diào)節(jié)中樞減少產(chǎn)熱，增加散熱 |
不但降低發(fā)熱者體溫，也降低正常體溫 |
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解熱鎮(zhèn)痛藥 |
抑制中樞環(huán)氧化酶，減少致熱物質(zhì)前列腺素合成 |
只降低發(fā)熱體溫，不影響正常體溫 |
(2)對(duì)自主神經(jīng)系統(tǒng)的作用
�、僮钄�α受體 翻轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓效應(yīng)，同時(shí)抑制血管運(yùn)動(dòng)中樞，并直接擴(kuò)張血管，使血壓下降。但易產(chǎn)生耐受性，且有較多副作用，不適合抗高血壓的治療。
�、谧钄� M受體 大劑量可阻斷M受體，有阿托品樣作用，可引起口干、便秘、視力模糊等。
(3)對(duì)內(nèi)分泌系統(tǒng)的影響
氯丙嗪對(duì)內(nèi)分泌系統(tǒng)的影響是：一個(gè)促進(jìn)，三個(gè)抑制。
2.應(yīng)用
(1)治療各型精神分裂癥：急性患者療效好，但不能根治。對(duì)躁狂癥及其他精神病伴興奮、緊張、妄想的患者亦有好療效。
(2)止吐：用于多種疾病和一些藥物引起的嘔吐，如癌癥、放射病及某些藥物引起的嘔吐。也可用于頑固性呃逆。但對(duì)暈動(dòng)癥所致嘔吐無(wú)效。
(3)低溫麻醉和人工冬眠：配合物理降溫或與哌替啶、異丙嗪等藥物配伍組成冬眠合劑，使病人深睡，體溫、代謝及組織耗氧量均降低，對(duì)各種傷害性刺激的反應(yīng)性減弱。用予嚴(yán)重感染、中毒性高熱及甲狀腺危象等病癥的輔助治療。
(4)神經(jīng)官能癥：小劑量可治療神經(jīng)官能癥，消除焦慮、緊張等癥狀。
3.不良反應(yīng)
(1)一般反應(yīng)：常見(jiàn)困倦、嗜睡、口干、視物模糊、震顫、鼻塞、便秘等中樞和自主神經(jīng)系統(tǒng)副作用。
(2)錐體外系反應(yīng)：長(zhǎng)期大劑量用氯丙嗪阻斷黑質(zhì)-紋狀體多巴胺受體，使多巴胺能神經(jīng)功能減弱，膽堿能神經(jīng)相對(duì)占優(yōu)勢(shì)而導(dǎo)致。
主要表現(xiàn)為藥物性帕金森綜合征、急性肌張力障礙、靜坐不能、遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙等。
可用中樞性膽堿受體阻斷藥(苯海索)緩解。
(3)內(nèi)分泌及代謝：長(zhǎng)期應(yīng)用可致乳房增大、停經(jīng)、泌乳及兒童生長(zhǎng)抑制等。
(4)過(guò)敏反應(yīng)：常見(jiàn)皮疹、接觸性皮炎及光敏性皮炎。個(gè)別患者出現(xiàn)粒細(xì)胞缺乏。
(5)誘發(fā)癲癇：癲癇、昏迷者禁用。
氯丙嗪歌訣——推薦。
精神分裂氯丙嗪，
DA、M和α 。
鎮(zhèn)靜止吐兼降溫(調(diào)溫)，
可惜暈車(chē)沒(méi)辦法。
人工冬眠顯奇效，
長(zhǎng)期用藥毒性大。
乳腺發(fā)育帕金森，
震顫麻痹低血壓。
例題：
1.用于人工冬眠的藥物是
A.嗎啡
B.丙咪嗪
C.氯丙嗪
D.安坦
E.左旋多巴
[答疑編號(hào)501076090101]
『正確答案』C
2.下列對(duì)氯丙嗪的敘述哪項(xiàng)是錯(cuò)誤的
A.可對(duì)抗去水嗎啡的催吐作用
B.抑制嘔吐中樞
C.能阻斷CTZ的DA受體
D.可治療各種原因所致的嘔吐
E.制止頑固性呃逆
[答疑編號(hào)501076090102]
『正確答案』D
3.氯丙嗪抗精神病的作用機(jī)制是
A.阻斷中樞DA2受體
B.激動(dòng)中樞DA1受體
C.阻斷腎上腺素受體
D.阻斷GABA受體
E.激動(dòng)GABA受體
[答疑編號(hào)501076090103]
『正確答案』A
4.不屬于氯丙嗪作用的是
A.調(diào)節(jié)體溫
B.阻斷M受體
C.鎮(zhèn)靜、安定
D.激動(dòng)α受體
E.減少生長(zhǎng)激素分泌
[答疑編號(hào)501076090104]
『正確答案』D
5.氯丙嗪不用于
A.低溫麻醉
B.抑郁癥
C.人工冬眠
D.精神分裂癥
E.尿毒癥嘔吐
[答疑編號(hào)501076090105]
『正確答案』B
6.氯丙嗪長(zhǎng)期大劑量應(yīng)用最嚴(yán)重的不良反應(yīng)是
A.胃腸道反應(yīng)
B.體位性低血壓
C.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)
D.錐體外系反應(yīng)
E.變態(tài)反應(yīng)
[答疑編號(hào)501076090106]
『正確答案』D
