臨床助理醫(yī)師藥理學(xué)考點(diǎn):鈣拮抗藥的藥理作用
來(lái)源:中華考試網(wǎng)發(fā)布時(shí)間:2014-06-06
鈣拮抗藥的藥理作用
鈣拮抗藥的藥理作用為:
(一)心肌:1.負(fù)性肌力作用:鈣拮抗藥可減少心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+含量,引起負(fù)性肌力作用,可使心肌耗氧量降低,加之藥物引起血管擴(kuò)張,使心臟后負(fù)荷下降,可使心肌耗氧進(jìn)一步下降。2.負(fù)性頻率和負(fù)性傳導(dǎo):慢反應(yīng)細(xì)胞如竇房結(jié)和房室結(jié)的0相除極和4相緩慢自動(dòng)除極化均與Ca2+內(nèi)流有關(guān)。其中0相除極化與傳導(dǎo)有關(guān),而4相自動(dòng)除極化與自律性相連。鈣拮抗藥可抑制上述情況下Ca2+內(nèi)流?芍仑(fù)性頻率和負(fù)性傳導(dǎo),表現(xiàn)為房室結(jié)傳導(dǎo)減慢、不應(yīng)期延長(zhǎng),折返激動(dòng)消失,用于治療陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速。鈣拮抗藥對(duì)竇房結(jié)則能降低其自律性,使心率減慢。3.心肌缺血時(shí)的保護(hù)作用:心肌缺血時(shí),鈉泵、鈣泵受抑及鈣的被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)加強(qiáng),可使細(xì)胞內(nèi)鈣蓄積,造成鈣過(guò)度負(fù)荷,最終導(dǎo)致心肌細(xì)胞損害。鈣拮抗藥可減少細(xì)胞內(nèi)鈣量,有保護(hù)心肌細(xì)胞作用。
(二)血管:血管平滑肌收縮也受細(xì)胞內(nèi)Ca2+的調(diào)節(jié),鈣拮抗藥可阻滯Ca2+內(nèi)流,可明顯擴(kuò)張血管,也能增加冠脈流量。其中尼莫地平和氟桂利嗪尚有較強(qiáng)的擴(kuò)張腦血管,增加腦血流的作用。
(三)其他平滑。嚎伤沙谥夤堋⑽改c道、輸尿管及子宮平滑肌。
(四)改善組織血流:1.抑制血小板聚集。2.增加紅細(xì)胞變形能力,降低血液粘滯度,從而改善組織血流。
(五)其他作用:1.抗動(dòng)脈粥樣硬化。2.抑制內(nèi)分泌腺的作用:大劑量藥物可抑制腦垂體后葉分泌催產(chǎn)素、加壓素及抑制垂體前葉分泌促腎上腺皮質(zhì)激素、促性腺激素和促甲狀腺激素。此外還能抑制胰島素及醛固酮分泌。
【歷年真題】
對(duì)腦血管具有較強(qiáng)擴(kuò)張作用的鈣拮抗藥是(2004年)
A.維拉帕米
B.硝苯地平
C.尼莫地平
D.地爾硫卓
E.加洛帕米
答案:C
題干解析:本題考核的是鈣拮抗藥的藥理作用。
答案解析:選項(xiàng)中只有尼莫地平有較強(qiáng)的擴(kuò)張腦血管功能,故選C。
考點(diǎn)延伸:考生需注意各種鈣拮抗藥的作用機(jī)制及臨床應(yīng)用,尤其是它們的不同點(diǎn)。
【模擬試題】
下列鈣拮抗藥中,主要用于治療腦血管病的藥物是
A.維拉帕米
B.硝苯地平
C.地爾硫卓
D.普尼拉明
E.尼莫地平
答案:E